整合酶抑制剂（INSTI）自上市以来，由于其降病毒快速，耐药屏障高，毒副作用少，依从性高，获得了不少的好评。自2016年以来，世界各大指南一致推荐INSTI作为一线治疗的优选方案。
今年3月底，美国卫生和人类服务部（DHHS）指南发布更新，重点对最近获批的新药Bictegravir/Tenofovir Alafenamide/恩曲他滨（BIC/TAF/FTC）作了评价：
Bictegravir（BIC）是一种新的HIV-1整合酶抑制剂（INSTI），已被FDA用于成人HIV感染的初始治疗。BIC/TAF/FTC是一种基于整合酶抑制剂的有效且耐受性良好的治疗HIV成人患者的初治方案，其48周疗效与DTG/ABC/3TC、DTG+ TAF/FTC方案相当。 BIC / TAF / FTC不推荐用于肌酸酐清除率<30毫升/分钟或严重肝损伤的HIV感染者。未获批准用于＜18岁的HIV感染者，在孕妇中使用的安全信息也不足。
对大多数医生或患者来说，
不久将有五种主要推荐的优选方案：
1.全球最新单片：BIC/TAF/FTC
（刚获批，国内上市时间未定）
2.中国首个单片：DTG /ABC/3TC
（绥美凯今年1月中国已上市）
3.最强药物组合：DTG+TAF（或TDF）/FTC（除TAF外，国内已上市）
4.中国即将上市：EVG/c/TAF（或TDF）/FTC（单片国内2018年底上市）
5.备选组合方案：RAL +TAF（或TDF）/FTC、DTG/3TC（除TAF外，国内已上市）
上述方案都是基于整合酶抑制剂和两种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）药物，其中有四种方案均以TDF/FTC作为NRTIs；有三种方案是每天一次，一次一片的复方单片制剂。 有专家认为，实质上有两种最强方案，即DTG+TAF(或TDF)/FTC以及BIC/TAF/FTC，理由如下：
1.RAL和EVG的耐药屏障比DTG和BIC更低。因此，服用EVG和RAL而发生病毒学失败造成整合酶抑制剂耐药的患者，通常也会出现NRTIs耐药。
2.基于EVG的方案需要激动剂cobicistat。这大大增加了该方案的药物间相互作用，这对于部分需要合并服药的患者来说具有负面的临床意义。
3.RAL服药两次，且不能在一起同时服用。
INSTI为初始抗逆转录病毒方案的临床试验和安全性数据
GS-US-380-1490试验48周
（HIV RNA <50c/ mL）
|
| BIC / TAF / FTC
| DTG+TAF / FTC
| 89%
| 93%
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GS-US-380-1490试验48周
（HIV RNA <50c/ mL）
|
| BIC / TAF / FTC
| DTG / ABC / 3TC
| 92.4%
| 93.0%
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两个研究48周疗效：BIC/TAF/FTC与DTG/ABC/3TC或DTG + TAF/FTC方案相当；BIC / TAF / FTC相关的最常见的不良反应是恶心，腹泻和头痛。
TAF比TDF的肾脏和骨骼安全性更好。但最终TDF/FTC可能比TAF/FTC的成本效益更高，但在临床中尚未观察得到。如果每次只需服用一片而不是两粒，则会选用BIC/TAF/FTC（如药物不可及可选DTG/ABC/3TC）；如果从累计安全性和“真实世界”的经验来看，那就服用DTG+ TAF/FTC。另外，DTG/3TC复方单片已在FDA获批，并发布了部分数据，是否能取得同等的效果，值得关注。
未来几年，以整合酶抑制剂为核心的复方单片必将成为治疗的主流！ |
