“默沙东在今年的逆转录病毒和机会性感染会议上发布了许多HIV治疗的新临床数据。” 另外正在讨论的MK-8591是一种新的核苷逆转录酶易位抑制剂,提供了第一种类型的机制,即将开始临床试验。
MK8591是默克公司研发的抗HIV新药,还处于早期开发阶段,属于核苷类似物,和替诺福韦、拉米夫定、阿巴卡韦、齐多夫定属于一个大类。但是,该药物有几个特点:1. 在体内药物浓度维持时间长,有可能每周口服一次。2. 对耐药病毒有效。3. 抗病毒效果很强。
MK-8591属于一类长效NRTTI,允许一周给药一次,目前已完成一项临床1期研究。单次10mg剂量MK-8591可抑制HIV病毒表达至少10天。
MK-8591对HIV-1亚型和HIV-2均有活性,包括抗NRTI突变K65R和Q151M。在IAS 2017大会上公布的动物实验数据显示:采取给予HIV感染者每周10mg相同给药剂量的方法处理过的猕猴与对照组相比,显著降低感染几率(41.5倍,P<0.0001)。证实MK-8591是一种非常有效的NRTTI,以人体内容易实现的细胞内活性药物浓度可以保障在SHIVC109P3 / RM模型中免受重复的低剂量IR攻击。 |