【新的化合物针对耐药的艾滋病毒突变体】到目前为止,艾滋病还是一种无法彻底治愈的疾病,它的可怕之处就在于它对身体各个器官的长期影响。众所周知,抗逆转录病毒疗法的兴起使艾滋病的治疗进入了一个全新的篇章,然而,距离彻底治愈艾滋病,以及彻底摧毁隐藏的病毒还有很长一段路要走。
在一项新的研究中,来自美国耶鲁大学的科学家们发现新的化合物可以针对耐药的艾滋病毒突变体。
一种新开发的抑制剂,即复合物25a可以与人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶结合,这是一种HIV病毒复制必需的病毒蛋白。抗逆转录病毒疗法在抑制艾滋病毒复制和艾滋病进展方面发挥了作用,但由于病毒耐药性的不断发展,它们的疗效正在逐渐减弱。
如今,耶鲁大学的研究人员已经证明,他们新开发的化合物比美国食品药品管理局批准的药物更能抵御耐药突变体的抗艾滋病毒活性。这种新化合物通过抑制一种叫做逆转录酶的病毒酶的功能来发挥作用,逆转录酶对HIV的复制至关重要。研究人员在在线期刊eLife中报告说,高分辨率的病毒晶体结构图像显示,新的抑制剂与“野生型”和逆转录酶的突变形式结合。
检测的结构和生化检测结果表明,新的逆转录酶抑制剂能更好地采用他们的形状绑定到艾滋病毒逆转录酶突变体中,比现有的药物更加有效。(Heather_z727 209152) |